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    肿瘤PET成像新试剂gateio
    发表时间:2017-04-08
    整合素是一种能够调节细胞黏附过程的受体蛋白,参与细胞与细胞、胞外基质、病原体的相互作用,在肿瘤的发生、生长和扩散过程中起着至关重要的作用。精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸循环肽段(RGD序列)是整合素的特异性配体,据Bruker公司和Zhai C, Franssen GM, Petrik M等人gateio报道,68Ga通过Linker连接RGD肽段能够用于整合素的标记成像。但由于标记过程特别复杂、技术要求较高,在临床上的应用十分有限。
     
     
    小鼠肿瘤模型体内68Ga标记不同FSC-RGD的PET显像
     
    (a) [68Ga]FSC(succ-RGD)3;  (b) [68Ga]FSC(RGDfE)3;  (c) [68Ga]FSC(Mal-RGD)3. Red arrow: integrin αvβ3-positive M21 tumor. Injected dose per mouse 5 MBq.
     
    gateio结果显示,68Ga与FSC-RGD的络合物高度稳定,而且Linker对靶标无明显影响。与单体结构相比,多聚体结构显示出更高的亲和力,肿瘤摄取的受体选择性也更大,多聚体结构的肾排泄速度更快。三种68Ga标记的RGD多聚体中,[68Ga] FSC(succ-RGD)具有更好的成像性能。
     
    芝麻开门拥有一支国际领先的核素标记合成团队,目前已成功标记各类化合物120余种,已开发出10余种新型核素显像剂和两个药物合成模块,拥 有40余种核素的标记合成经验,包括68Ga,89Zr,18F,125I,177Lu,99mTc等,多个核素标记合成尚属国内首次。
     
    芝麻开门能够为海内外客户提供药物筛选、生物分布、药代动力学gateio、药效学评价等新药研发整体解决方案和外包技术服务。分子影像技术具有活体显像、动态定量、自身对照、连续观察这些突出优点。能够大大缩短药物研发周期、降低失败风险、加快新药上市。
    上图为小鼠肿瘤模型给予18F-RGD后的PET扫描图像,18F-RGD能够反应肿瘤血管生成情况。
     
    在抗肿瘤药物的药效学实验中,PET扫描图像显示给药后(3天)肿瘤血管生成明显减少,试验药物有明显的肿瘤抑制作用。与传统药效学需要测量肿瘤大小的方法(30天)相比,分子影像技术能够大大缩短实验周期。